Гераін

Гераін
Хімічная структура
Агульныя
Хімічная формула	C₂₁H₂₃NO₅
Фізычныя характарыстыкі
Малярная маса	6,1E−25 кг
Тэрмічныя характарыстыкі
Тэмпэратура плаўленьня	170 °C
Клясыфікацыя
Рэгістрацыйны № CAS	561-27-3
PubChem	5462328
№ Эўрапейскай супольнасьці	209-217-7
SMILES	CC(=O)OC1C=CC2C3CC4=C5C2(C1OC5=C(C=C4)OC(=O)C)CCN3C[1]
InChI	InChI=1S/C21H23NO5/c1-11(23)25-16-6-4-13-10-15-14-5-7-17(26-12(2)24)20-21(14,8-9-22(15)3)18(13)19(16)27-20/h4-7,14-15,17,20H,8-10H2,1-3H3/t14-,15+,17-,20-,21-/m0/s1 [https://www.ncbi.nlm.nih.gov/sites/entrez?cmd=search&db=pccompound&term=%22GVGLGOZIDCSQPN-PVHGPHFFSA-N%22%5BInChIKey%5D GVGLGOZIDCSQPN-PVHGPHFFSA-N]
ChEBI	27808
ChemSpider	4575379
Гераін у Вікісховішчы
Калі не пазначана іншае, усе зьвесткі прыведзеныя для стандартных умоваў (25 °C, 100 кПа).

Гераін (дыямарфін, дыяцэтылмарфін; састар. гэраін) — алькалёід опіюму ў выглядзе застылага соку макавак.

Належыць да ліку дурманлівых рэчываў. Мае болепатольнае дзеяньне выйшэйшае, чым у марфіна. Стварае моцнае пачуцьцё эўфарыі. Выклікае хуткае ўзьнікненьне нарказалежнасьці. Вытворчасьць і ўжываньне ў Беларусі знаходзяцца пад забаронай. Хімічная формула: C₂₁H₂₃NO₅.

Пры спыненьні ўжываньня выклікаў цяглічны боль у выглядзе ломкі. У выніку нарказалежныя з кожным разам павялічвалі дозу дзеля дасягненьня эўфарыі. Урэшце, гэта выклікала перадазоўку, пры якой спынялася дыханьне і кроў пераставала паступаць у галаўны мозаг, ад чаго людзі гінулі.

Ёсьць арганічным хімічным злучэньнем, паўсынтэтычным апіёідам (дыяцэтыляванае вытворнае марфіну). У чыстым выглядзе гераін уяўляе сабой белае парашкападобнае рэчыва бяз водару з горкім смакам і тэмпэратурай плаўленьня 173 °C. Упершыню гераін быў сынтэзаваны ў 1874 годзе шляхам ацэтыляваньня марфіну — апіяту, які месьціцца ў опіюме макавага малака і высушанай макавай саломцы (насеньне маку + прыбл. 15 см сьцябла), якія атрымліваюцца з опіюмнага маку (Papaver somniferum). Гераін адносіцца да групы дэпрэсантаў, падобна марфіну, у параўнаньні з якім пры ўнутрывенным уводзе ён аказвае болюсуцішальнае дзеяньне мацнейшае прыкладна ў 3-5 разоў, але карацейшае. Ён зьяўляецца моцным аганістам μ, δ, κ апіёідных рэцэптараў, як і ягоныя эндагенныя аналягі — эндарфіны. Дзякуючы ацэтыльным групам гераін перасякае гэматаэнцефалічны бар'ер хутчэй за марфін. У галаўным мозаґу ён фэрмэнтатыўна мэтабалізуецца на тэрапэўтычна актыўныя мэтабаліты: 6-мона-ацэтыл-марфін (6-МАМ) ды марфін, праз што гераін часам клічуць пралекам.

Ёсьць псыхаактыўным рэчывам, якое зьяўляецца вельмі моцным наркотыкам, стымулятарам, які выклікае эўфарыю і блажэнную апатыю, што прыводзіць да разьвіцьця псыхічнай і фізычнай залежнасьці ў людзей, якія ўжываюць яго інтраназальна або шляхам інгаляцыі пароў нагрэтага гераіну, папулярнага ў азіяцкіх краінах (так званы chasing the dragon). Утрыманьне чыстага рэчыва ў гераіне, які прадаецца на вуліцы, хітаецца ад 2% да 98%. Аналіз гераіну ў порцыях, якія прадаюцца гандлярамі на вуліцах (звычайна пакецікі па 100 міліграмаў), праведзены FDA ў 2005 г., паказаў утрыманьне чыстага рэчыва ў дыяпазоне ад 7,3 да 75%. Участкі нелегальнага (на чорным рынку) гераіну ўтрымліваюць дамешкі выпадковых і спэцыфічных рэчываў, дададзеных для павелічэньня прыбытку ад продажу, якія перашкаджаюць усмоктваньню праз сьлізістыя абалонкі пры ўдыханьні і ў той жа час уплываюць на канчатковы колер вулічнага гераіну (ад белага да цёмна-бурага), у залежнасьці ад ягоных некалькіх тыповых формаў, да якіх належаць:

• руды цукар – танная забруджаная разнавіднасьць гераіну ў выглядзе камякоў парашка або камячкоў колеру ад бэжавага да шэра-рудага;
• кампот — танны «польскі гераін» з макавай саломкі;
• «чысты гераін» — дарагое рэчыва з высокім утрыманьнем гераіну ад белага да трохі бэжавага колеру, падводжанае высокай апрацоўцы.

Адкрыцьцё і гістарычнае прымяненьне

Упершыню гераін быў атрыманы брытанскім хімікам К. Р Альдэр Райтам у 1874 годзе. Ён экспэрымэнтаваў з марфінам, спалучаючы яго з рознымі кісьлямі ў лябараторыі Мэдыцынскай школы сьв. Марыі ў Лёндане. Пры кіпячэньні марфіну з воцатным ангідрыдам праз некалькі гадзін атрымаў дыацэтылавае вытворнае марфіну — дыацэтылмарфін. Гэтае спалучэньне было высланае да Ф. М Пірса з каледжа Оўэнса ў Манчэстэры, каб праверыць на жывёлах. Гэтае рэчыва пры падскурнай іньекцыі маладым сабакам ды трусам выклікала, сярод іншага: глыбокую дэпрэсію, жах, дрымотнасьць, чульлівыя вочы, звужаныя зрэнкі і значны сьлінацёк. Дыханьне спачатку пачашчаецца, а потым затрымліваецца. Таксама былі выяўленыя павольнае і нерэгулярнае сэрцабіцьце і відавочная адсутнасьць кантролю над рэфлексамі цягліц. Дайшло таксама да страты магчымасьці карыстацца заднімі лапамі. Тэмпэратура цела панізілася прыкладна на 4 градусы.

Рэкляма гераіну, асьпірыну і ліцэталу выпрадуктаваных праз Bayer

Фляконік гераіну Bayer

Рэчывам, які вынайшаў ангельскі хімік зацікавіўся Гэнрых Дрэзэр, супрацоўнік фармакалягічнай лябараторыі Bayer у Эльбэрфэльдзе . Ён заўважыў, што дыяцэтылмарфін нашмат мацнейшы за марфін, і пабачыў у ім велізарны камэрцыйны патэнцыял, бо людзі даўно шукалі прэпарат, які мог б замяніць марфін, які выклікае звыканьне, у лекаваньні болю і кашлю пры рэсьпіраторных захворваньнях, якія мучылі чалавецтва ў той час, г.зн. сухоты і пнэўманія. Упершыню гераін быў сынтэзаваны ў лябараторыі Bayer ў 1897 годзе. Гэта зрабіў Фэлікс Гофман — першаадкрывальнік асьпірыну і хімічнай рэакцыі, якая дазваляе вырабляць яго ў прамысловых абсягах, падначалены Дрэзэра — праз 14 дзён пасьля сынтэзу ацэтылсаліцылавага квасу. Сам Дрэзер сьцьвярджаў, што дыяцэтылмарфін быў вынаходніцтвам Bayer, а не Альдэра Райта. Дрэзер выпрабаваў новае рэчыва на жывёлах, супрацоўніках і сабе, потым гэтыя людзі апісвалі пачуцьці, выкліканыя ягоным прыёмам, выкарыстоўваючы тэрмін «гераічны» ( ням. herooisch ), які затым натхніў гандлёвую назву гераін, дадзеную ў лістападзе 1898 г. афіцыйная рэгістрацыя прэпаратаў дыяцэтылмарфіну, выпушчаных на рынак канцэрнам Bayer у розных формах (пасьцілкі, таблеткі, растваральныя солі і эліксіры) . Прэпараты, якія зьмяшчаюць гэтую дзеючую рэчавіну, былі з энтузіязмам сустрэтыя прадстаўнікамі мэдычнага сьвету: у 1899 годзе гадавы аб'ём вытворчасьці гераіну кампаніяй Bayer склаў 1 тону, і прадукт экспартаваўся ў 23 краіны, асабліва набыўшы папулярнасьць у ЗША, у выглядзе супрацькашлявыя сыропаў . На зьезьдзе лекараў Дрэзэр прадставіў яго як ў дзесяць разоў больш эфэктыўнае рэчыва ў барацьбе з кашлям, чым прэпараты кадэіну, і пры гэтым выяўляе толькі 1/10 ад пабочных эфэктаў. Паводле словаў Дрэзэра, гэта павінны быў быць «цудадзейны прэпарат», ня толькі больш моцны ў барацьбе з болем, чым марфін, але таксама нібыта не выклікаючы звыканьня і цалкам бясьпечны . У 1900 г. The Boston Medical and Surgical Journal пісаў, што ён мае шмат перавагаў перад марфінам, ён не выклікае сну і не выклікае страху звыканьня. Дрэзер апублікаваў мноства артыкулаў пра гераін у мэдыцынскіх часопісах, і пачаліся навуковыя дасьледаваньні магчымасьці выкарыстаньня гераіну ў лекаваньні астмы, бранхіту і тубэркулёзу. Кампанія адправіла тысячы ўзораў, пазначаных львом і глёбусам, да лекараў у Эўропе і ЗША .

З цягам часу ўсё часьцей сталі зьяўляцца першыя крытычныя галасы. У 1902 годзе францускія і амэрыканскія навукоўцы пачалі паведамляць аб выпадках гераінавай залежнасьці. Да шпіталяў Нью-Ёрка, Філядэльфіі і іншых местаў усходняга ўзьбярэжжа ЗША зьвярталіся залежныя людзі. Зафіксаваныя былі таксама выпадкі «ўжываньня гераіну ў рэкрэацыйных мэтах». Гэтыя асобы часта прадавалі мэталічныя адходы ў якасьці другаснай сыравіны, каб пакрыць выдаткі на незаконнае набыцьцё гераіну. У мову ўвайшоў тэрмін наркаманы. Кампанія Bayer спыніла вытворчасьць гераіну ўжо ў 1913 годзе, а ў 1914 годзе ўжываньне гераіну без рэцэпты лекара было вызнанае незаконным у ЗША. У 1919 годзе амэрыканскі суд прызнаў незаконным выпісваньне лекарамі гераіну наркаманам. У 1920 годзе Злучаныя Штаты забаранілі ўсю вытворчасьць і выкарыстаньне гераіну ў Законе аб небясьпечных наркотыках, нават у мэдычных мэтах.

Мэханізм дзеяньня і фармакакінэтыка

Гераін і ягоныя мэтабаліты аказваюць аганістычнае (стымулюючае) дзеяньне на мю, капа і дэльта (μ, κ, δ) апіоідных рэцэптараў, выклікаючы анальгэзыю, эўфарыю, прыгнёт цэнтральнай нэрвовай сыстэмы, уключаючы дыхальны цэнтар, і раслабленьне цягліцаў . Гераін аказвае наступнае дзеяньне на арґанізм чалавека:

• ён прыгнятае цэнтральную нэрвовую сыстэму, у прыватнасьці дыхальны цэнтар
• ліквідуе боль
• выклікае эйфарыю, дрымотнасьць, блажэнную апатыю, прыносіць асалоду і стан неўспрымальнасьці да непрыемных ўспамінаў
• звужае зрэнкі да памеру шпількавай галоўкі
• запавольвае пэрыстальтыку страўніка і кішачніка
• звужае сьфінктар
• мае антыдыўрэтычны эфэкт .

Дэпрэсіўнае дзеяньне гераіну на дыхальны цэнтар зьвязанае з аслабленай рэакцыяй на зьмену канцэнтрацыі СО ₂ і гіпаксіяй . Дзякуючы дзьвум ацэтыльным ґрупам гераін валодае моцнымі ліпафільнымі ўласцівасьцямі, якія дазваляюць яму хутка пранікаць праз гэматаэнцэфалічны бар'ер (на працягу 15-20 сэкунд), дасягаючы высокіх канцэнтрацыяў у цэнтральнай нэрвовай сыстэме . Сіла і час дзеяньня гераіну залежаць ад шляху яго паступленьня ў арґанізм. Пры ўнутрыжыльным увядзеньні эфэкт з'яўляецца праз 1-2 хвіліны, дасягаючы піку праз 10 хвілін, а абязбольвальны эфэкт захоўваецца прыкладна 3-5 гадзін . Пачуцьцё эўфарыі (прыліў, бліск), якое амаль адразу ж суправаджае нутражыльнае ўвядзеньне гераіну, доўжыцца ўсяго ад адной да некалькіх хвілін, пасьля чаго надыходзіць перыяд заспакаеньня, які доўжыцца каля гадзіны. Пэрыяд паўраспаду гераіну складае 15-30 хвілін , па іншых дадзеных 1,3-7,8 хвілін .

У арганізме гераін хутка мэтабалізуецца на 6-мона-ацэтыл-марфін (6-МАМ) пад уплывам эстэразы. Гэты працэс адбываецца ў пячонцы, мозаґу, сэрцы і нырках. Максымальная канцэнтрацыя 6-МАМ вымяраецца праз 0,7-2,7 хвілін пасьля ўнутрыжыльнагага ўведзеньня гераіну . Мяркуецца, што гэты высокаліпафільны мэтабаліт гераіну з даўжэйшым пэрыядам паўраспаду (да 54 хвілін) мае вельмі высокае падабенства да рэцэптара й адказвае за ўсе непасярэдныя эфэкты гераіну. Затым 6-МАМ ператвараецца ў марфін, які мае яшчэ большы перыяд паўраспаду — 2-3 гадзіны. Максымальная канцэнтрацыя марфіну як мэтабаліту дасягаецца праз 3,6-8 хвілін пасьля прыёму гераіну . Марфін, які атрымліваецца з гераіну, зьвязваецца з глюкуронавай кісьлёй ў печані (у асноўным у пазыцыі 3 і ў меньшай ступені ў пазыцыі 6) і ў выглядзе растваральных глюкуронідаў (55%) выводзіцца ныркамі з брулямі, але ў невялікай колькасьці з жоўцю. Таксама ў брулях прысутнічае свабодны марфін (10%) і невялікая колькасьць 6-МАМ (1,5%). 6-MAM з'яўляецца мэтабалітам, характэрным толькі для гераіну, што дазваляе адрозьніваць яго ад іншых апіоідаў у аналізах брулі наркаманаў . Наяўнасьць 6-МАМ у брулі сведчыць аб ужываньні пацыентам гераіну або 6-МАМ. 6-MAM можна выявіць у брулі да 24 гадзін пасьля ўжываньня гераіну . Іншыя мэтабаліты гераіну, выяўленыя ў невячлікіх колькасьцях у мачы чалавека, ўключаюць нормарфін глюкуранат, кадэін, марфіну дыглюкуранат ды марфіну эфірсульфат . Нормарфін атрымліваюць шляхам N-дэмэтыляваньня марфіну з удзелам цытахрому Р450 . Таксама кан'югацыя марфіну з глюкуронавай кіслатой у пазыцыі 6 валодае моцным абязбольвальным эфэктам, але з цяжкасьцю праходзіць праз гэматаэнцафалічны бар'ер .

Існуе таксама мяркаваньне, што сам гераін ня ўплывае непасярэдна на апіоідныя рэцэптары, а з'яўляецца папярэднікам марфіну, хутка пранікае праз гэматаэнцэфалічны бар'ер, значна хутчэй, чым марфін. Толькі марфін, які вылучаецца ў галаўным мозаґу ў працэсе мэтабалізму гераіну, адказвае за ягоны эфэкт на цэнтральную нэрвовую сістэму . Гераін, у параўнаньні з марфінам, характарызуецца больш хуткім і моцным фармакадынамічным эфэктам, аднак малекула гераіну мае меньшае падабенства да апіёідных рэцэптараў, чым ягоныя мэтабаліты: 6-МАМ, марфін і глюкуранат марфіну (M6G). З гэтай нагоды часта мяркуецца, што гераін належыць да ґрупы пралекаў і ягоныя эфэкты ў асноўным з'яўляюцца вынікам дзеяньня мэтабалітаў. У плязме раптам дзейсьніцца працэс гідралізу гераіну да 6-МАМ, а потым да марфіну. Пасьля ўнутрыжыльнага ўвядзеньня канцэнтрацыя гераіну ў плязме зніжаецца вельмі хутка і прыкладна праз 10-40 хвілін выявіць яе ў лябараторыі стае немагчыма. Гераін цалкам мэтабалізуецца перад вывядзеньнем з арганізма — у мачы прысутнічаюць толькі ягоныя мэтабаліты .

Дозы, якія ўжываюцца наркаманамі, вельмі індывідуальныя і залежаць, сярод іншага, ад: ўзроўню талеранцыі, які ў выпадку з гераінам разьвіваецца вельмі хутка; рэгулярнасьці іньекцыяў, працягласьці залежнасьці і колькасьці чыстага парашка гераіну, які прадаецца нелегальна. Прыведзеныя лічбы ёсьць толькі для прыкладу, на іх нельга спадзявацца ў іншых мэтах. Кожны іншы чалавек ў іншы спосаб рэагуе на адную і тую ж дозу прэпарата. Доза, бясьпечная для аднаго чалавека, можа быць сьмяротнай для іншага. Дозы, якія ўжываюць людзі з моцнай залежнасьцю ад гераіну можуць быць сьмяротныя для людзей, якія ня маюць залежнасьці ад гэтага рэчыва, таксама для людзей, якія залежныя ад гэтае рэчавіны меньш.

Прававы статус

На гераін распаўсюджваецца Адзіная канвэнцыя аб наркатычных рэчывах 1961 года (Сьпісы I і IV) . Напрыклад, у Польшчы ён знаходзіцца ў сьпісах I-N і IV-N паводле Сьпісу наркатычных і псіхатропных рэчываў, выдадзеных у адпаведнасьці з Законам аб барацьбе з наркаманіяй .

Аптэчны і ветэрынарыйны гандаль і лекаваньне

Апакунак з ампуламі гераіну, дазволенага да медычнага выкарыстаньня ў Велькай Брытаніі

Рызыка развіцьця залежнасьці падчас ўжываньня гераіну вельмі высокая ў параўнаньні з іншымі вытворнымі алкалоідаў опію. Лекавальныя перавагі, якія вынікаюць з абязбольвальнага эфэкту ў большасьці пацыэнтаў ня маюць перавагі ад іншых, значна больш бясьпечных злучэньняў з гэтай лекавальнай групы; напрыклад, фэнтанілу ды ягоных вытворных і соляў марфіну. У Вялікабрытаніі прэпараты, якія зьмяшчаюць гераін (дыямарфін) у выглядзе гідрахларыду, уключаныя ў афіцыйны рэестр лекаў, дазволеных у продаж паводле паказаньняў, лічачы лекаваньне вострага пасьляаперацыйнага болю ды хранічнага болю ў пацыэнтаў з нявылечнымі захворваньнямі і палягчэньне дыхавіцы пры азызеньні лёгкіх ; у той час як у Швайцарыі ды Каралеўстве Нідэрляндаў, прэпараты якія зьмяшчаюць гераін (дыяцэтылмарфін), дазволеныя ў выглядзе гідрахлярыду для іньекцыяў і лугаў для ўдыхання пароў і выкарыстоўваюцца пры лекаваньні людзей з моцнай залежнасьцю і якія не рэагуюць на замяшчальную тэрапію мэтадонам або не пераносяць яе . У чэрвені 2009 року ён быў залічаны да сьпісу наркотыкаў у Нямеччыне па вельмі строгіх правілах і ў строга вызначаных выпадках, у тым ліку: лекар, які прызначае лекі, вінны мець кваліфікацыю наркалягічнага тэрапеўта, а пацыент віннны мець ня менш за 23 гады, мець залежнасьць ад апіятаў ня меньш за пяць гадоў і прайсьці па меньшай мэры дзьва дакумэнтальна няўдалыя мэтады лекаваньня. У сьнежні 2006 г. у Нідэрляндах гераін быў зарэгістраваны ў якасьці сьродку для лекаваньня гераінавых наркаманаў. Гераін можа прымяняцца (іньекцыя альбо інгаляцыя) толькі ў спэцыельных цэнтрах і пад пільным мэдыцынскім наглядам. Гэта тычыцца людзей, на якіх ня мелі ўплыву іншыя формы тэрапіі, з'яўляюцца глыбока залежнымі наркаманамі і вымушаныя кожны дзень ужываць гераін . У Беларусі гераін не выкарыстоўваецца ў мэдыцыне.

Таксыкалёгія

Вострае атручаньне

Перадазоўка гераіну, якая можа адбыцца як выніку прыёму надта вялікай дозы адразу, такой жа дозы пасьля пярэрвы альбо надта моцнага гераіну, г. зн. добра вычышчанага ад прымешкаў, а таксама ў выніку разрыву ў страўнікавым тракце торбачкі, праглынутай чалавекам кантрабанды (body packer, body stuffer) , аб'яўляецца, сярод іншага, запаваленьнем працы сэрца, парушэньнем дыханьня і стратай прытомнасьці. У выпадках цяжкага атручваньня гераінам можна выкарыстоўваць налаксон з асьцярогай ў якасьці проціяддзя. Прычынай сьмерці часьцей за ўсё стае прыгнёт дыхальнага цэнтру ў галаўным мозаґу .

Залежнасьць

Гераін — гэта рэчыва, якое выклікае моцную залежнасьць і мае пэўныя фармакакінэтычныя і клінічныя адрозненьні ад марфіну. Гераін валодае мацнейшым, але карацейшым абязбольвальным і супрацькашлявым эфэктам у адрозненьні ад марфіну. Для яго характэрнае больш інтэнсіўнае ўздзеяньне на цэнтральную нэрвовую сістэму — гераінавае сп'яненьне дае асалоду, адчуваньне, нібы «зло зьнікла». Эфэкты выяўляюцца хутчэй, чым пасьля прыёму марфіну, бо праз наяўнасьць ў малекуле ацэтыльных груп ён больш ліпафільны, лепей рашчыняецца ў тлушчах, а гэта пазначае, што ён лягчэй праходзіць праз гэматаэнцэфалічны бар'ер. Гераін, уведзены нутражыльна, дае эфэкт праз некалькі сэкунд пасьля іньекцыі і дзейнічае прыкладна 6-8 гадзін (паводле іншых дадзеных 4-5 гадзін), пасьля чаго з'яўляюцца першыя сымптомы абстынэнтнага сіндрому (грыпападобныя сымптомы) і ахвоту прыняць яго ізноў. Гераін выклікае млоснасьць і ваніты ў меньшым стопню за марфін, і прыводзіць да большай ступені заспакаеньня .

Гераінавая залежнасьць мае назву гераінізм. У схільных да залежнасьцяў людзей нават першая доза можа выклікаць псыхалягічную залежнасьць, то бок некантраляванае жаданьне увесьці яе ізноў. Псыхалягічная залежнасьць узмацняецца пры ўжываньні калейных дозаў гераіну, а ў арганізме хутка разьвіваецца фізялягічная залежнасьць. Паступовае развіцьцё талерантнасьці да рэчавіны змушае наркамана павялічваць дозу дзеля дасягненьня жаданага эфэкту. Разовая нутражыльная доза для „пачаткоўца“ складае прыкладна 5-10 мг рэчыва, у той час калі цяжкі гераінавы наркаман ўводзіць натражыльна у сярэднім 20-40 мг. (макс. 60 мг), гэта пазначае ад 300 да 500 мг гераіну на дзень . Гераін хутка і добра ўсмоктваецца праз сьлізьніцу носа і альвэлю, абыходзячы эфэкт першапраходжаньня, і дасягае максымальнае канцэнтрацыі праз 2-5 хвілін. Пэрыяд паўраспаду гераіну ў выпадку ўнутрыжыльнага, назальнага і інгаляцыйнага ўведзеньня не паказвае істотных варыяцыяў, у адрозненьні ад біядаступнасьці. Ўдыханьне носам парашку альбо пароў нагрэтага гераіну прыводзіць да стану моцнага задавальненьня. Пры аральным альбо рэктальным уводзе гераіну не ўзьнікае рашу (флэшу), адзначаецца толькі лёгкае пачуцьцё эўфарыі, а ў плязме не выяўляецца ані гераіну, ані 6-МАМ .

Падагрэў гераіну перад іньекцыяй. Зьвярніце ўвагу на сіні колер пальцаў ужывача

Хуткасьць і моц залежнасьці чалавека ад наркотыкаў, у тым ліку гераіну, у значнай ступені індывідуальныя і залежаць ад жыцьцёвай сытуацыі (псыхічнай ды сацыяльнай) і прычыны, якая падштурхнула чалавека ўжыць наркотык. Людзі, якія апынуліся ў цяжкай эмацыйнай, радзіннай або прафэсыйнай сытуацыі, для якіх гэта спроба ўцякчы ад рэальняасьці і забыць непрыемныя перажываньні — хутчэй за ўсё набываюць залежнасьць. Залежны чалавек спрабуе атрымаць наркотык любой цаной, не зважаючы на дзеючыя маральныя і/альбо прававыя нормы (прынцып ужывай альбо загінь). Граінізм прыводзіць да псыхічнага і сацыяльнага выраджэньня залежнага чалавека. Залежны чалавек сканцэнтраваны выключна на здабычы гераіну перастае клапаціцца пра зьнешні выгляд, гігіену, здароўе і іншыя справы, якія патрабуюць часу, канцэнтрацыі і разумовай цьвярозасьці .

Людзям, якія ў мінулым пакутавалі на гераінавую залежнасьць (былым наркаманам), варта зьвярнуць увагу на магчымасьць рэцыдыву пасьля ўжываньня апіоідных абязбольвальных. Такая сытуацыя можа паўстаць, напрыклад, падчас хірургічных і стаматалягічных працэдураў. Шматразовае ўвядзеньне, высокая ступень падабенства мэханізму дзеяньня і шляху ўведзеньня прэпарата ў арганізм відавочна павышаюць рызыку. Навуковыя дасьледаваньні на жывёлах паказваюць зьмены ў мэтабалізме мазґавой тканіны, выкліканыя наркаманіяй. Мозаґ былога наркамана праяўляе павышаную чульлівасьць (сэнсібілізацыю) да дадзенага наркотыку працяглы час, нават на працягу ўсяго жыцьця пацыента. Гэты эфэкт выкліканы падвышанай сэкрэцыяй нэйрамэдыятара дафаміна ў прылеглым ядры, частцы мозаґу, павязанай з матывацыяй а ўзнагародай, пад дзеяньнем такіх рэчываў, якія выклікаюць звыканьне, такіх як амфэтамін, какаін, гераін, марыхуана ды алкаголь, але варта адзначыць што кожнае з названых рэчываў мае розны малекулярны мэханізм дзеяньня. Даўгатэрміновая магчымасьць вяртаньня да залежнасьці абцяжарвае жыцьцё бяз наркотыкаў (быць чыстым), што не з'яўляецца сынонімам стану ачышчэньня арганізму ад наркотыкаў .

Абстынэнтны сындром

Адмова ад гераіну ў выпадку фізычнай залежнасьці выклікае рэакцыю скасаваньня, якая выяўляецца праз: ваніты, цягліцавы трэмар, дыярэі, боль у касьцях, параўнальных з «ломкай», калапсам і нават можа скончыцца сьмерцю .

Уплыў на цяжарнасьць і пасьляродавы пэрыяд

Даступна мала інфармацыі аб шкодным уздзеяньні гераіну на фармаваньне і пасьпяваньне мужчынскіх і жаночых рэпрадуктыўных клеткаў, але ўплыў гераіну на цяжарнасьць і пасьлярадавы пэрыяд, а таксама на плод і наванароджанага добра задакументаваны.

Нэгатыўныя наступствы, выкліканыя ўжываньнем гераіну падчас цяжарнасьці, ўключаюць: выкідак, адслаеньні пляцэнты, гібель дзіцяці, дыхальныя розлады і ўроджаныя дэфэкты, інфэкцыі і затрымку развіцьця і росту. Наванароджаныя, якія нарадзіліся ад маткаў, залежных ад гераіну, маюць меньшую вагу цела і рост ды часьцей за ўсё раптоўна паміраюць падчас сну.

Адразу пасьля нараджэньня або на працягу некалькіх дзён пасьля, становіцца прыметным абстынэнтны сындром, які характызуецца, сярод іншага, наступнымі сымптомамі: гіпэрактыўнасьць, пастойны пранізьлівы плач, цяглічныя сутаргі, патлівасьць, трэмар, парушэньні дыханьня, парушэньні сну, ненармальнае смактаньне і глытаньне, чханьне і ваніты, дыярэя і курчы. Абстынэнтны сындром ў наванароджанага можа доўжыцца ад некалькіх дзён да некалькіх месяцаў. У такіх дзяцей больш верагоднасьць узнікненьня проблемаў з навучаньнем і паводзінамі пазьней у школе, чым у іх аднагодкаў.

Раптоўнае спыненьне ўжываньня гераіну цяжарнай жанчынай небясьпечна для дзіцяці, асабліва ў першыя тры і апошнія тры месяцы цяжарнасьці. Ёсьць рызыка выкідка або заўчасных родаў. Спыненьне ўжываньня гераіну і пераход на тэрапію мэтадонам неабходна праводзіць пад пільным наглядам лекара. Іньекцыя гераіну незадоўга да родаў асабліва небясьпечная праз рызыку гіпаксіі ў наванароджанага. Жанчынам, залежным ад гераіну, рэкамендуецца не карміць грудзьмі, бо гераін месьціцца ў грудным малацэ.

Другасныя захворваньні і (псыха)саматычныя парушаньні

Праз наяўнасьць нерастваральных у вадзе прымешкаў, якія застаюцца пасьля працэсу вытворчасьці, часта нябачных голым вокам, нутражыльныя іньекцыі таемна вырабленага гераіну можуць прывесьці да мэханічнага пашкоджаньня сценкаў крывяносных сасудаў і прывесьці да эмбаліі і запаленьня жылаў. Невыкананьне патрабаваньняў стэрыльнасьці і наяўнасьць пірагэнаў можуць выклікаць язву, ліхаманку і нават сэптычны шок. Частыя ўколы пакідаюць рубцы. Невыкананьне правілаў гігіены, невыкарыстаньне аднаразовых голак і неабходных для іньекцый матэрыялаў, у тым ліку голак і шпрыцаў, можуць стаць крыніцай заражэньня такімі вірусамі, як ВІЧ і гэпатыт В і С. Валодаючы вельмі моцным абязбольвальным дзеяньнем, гераін можа маскаваць развіцьцё хваробы ў арганізме, якую можна заўважыць толькі на далёка запушчанай стадыі. Гераін таксама выклікае парушаньні мэнструальнага цыклу, аж да амэнарэі ўключна .

Таксычныя ўзаемадзеяньні

Адначасовае ўжываньне гераіну і легальных наркотыкаў, прызначаных лекарам або даступных у аптэках бяз рэцэпты, стварае магчымасьць небясьпечных для жыцьця хімічных узаемадзеяньняў. Ўжыты алькаголь дадаткова ўзмацняе пабочнае дзеяньне лекаў і наркотыкаў. На дадзены момант зафіксаваныя наступныя ўзаемадзеяньні  :

• блякаваньне in vitro інактывацыі гераіну какаінам
• затрымка распаду 6-MAM і кан'югацыі глюкуронавай кіслаты, выкліканая спажываньнем алькаголю, што прыводзіць да павышэньня таксічнасьці і сымптомаў пэрадазіроўкі гераінам
• Рэкамендуецца мець асьцярожнасьць у выпадку адначасовага ўведзеньня, сярод іншага, бэнзадыазэпінаў, хлорамфеніколаў, трыціклічнах антыдэпрэсантаў, зыдавудынаў, ранітыдынаў, прабэнецыдаў
• магчымасьць узнікненьня вострых сымптомаў абстынэнтнага сындрому ў выпадку перадазіроўкі налаксонам ў якасьці антыдоту .

Параўнаньне характарыстыкаў гераінавай і этылавай залежнасьцяў.

	Гераін	Алькаголь
Залежнасьць	Псыхічнае і фізычнае; з'яўляецца вельмі хутка й з'яўляецца вельмі моцным; амаль ніхто не дае рады запанаваць на залежнасьцю;	Псыхічнае і фізычнае; вельмі моцная пры інтэнсыўным ужываньні алькаголю; пры спажываньні ў сацыяльных мэтах назіраецца сярэдняя ступень псахалягічнай залежнасьці
Развіцьцё талерантнасьці	так, вельмі хутка; плюс ужо праз 2-3 тыдні з'яўляюцца сымптомы скасаваньня, якія з кожным разам узмацняюцца і знікаюць пасьля паўторнага прыёму гераіну; наркаман робіць усё (нават крадзежы), каб атрымаць новую дозу	так
Кароткатэрміновыя эфэкты	Зніжэнне болю і трывогі, кароткачасовая эўфарыя, эмацыйны нэйтралітэт, запор, зьніжэньне сэксуальнае цягі	Тармажэньні, анестэзія, уплыў на хуткасьць рэакцыі і здольнасьць да (сама)ацэнкі, сэнтымэнтальнасьць, агрэсыўнасьць, пераацэнка ўласных магчымасьцяў, абыякавасьць (эфэкт залежыць ад чалавека), рухавыя розлады (цяжкасьць з прамаходжаньнем), парушэньні мовы (невыразна і бяссэнсоўна)
Наступствы працяглай залежнасьці	Нэўтралізацыя; неабходнасьць ўжываньня, каб пазьбегнуць дрэннага самаадчуваньня (грыпападобных сымптомаў); магчымасьць адсутнасьці цяжарнасьці праз нерэгулярныя альбо спыненыя мэнструацые пры захаваньні магчымасьці зацяжарыць	Сур'ёзныя пашкоджаньні печані, мозаґу, сэрца і страўніка
Іншыя важлівыя заўвагі	Недаяданьне і недагляд прыводзяць да падвышэньня рызыкі захворваньня і больш цяжкай плыні інфекцыйных захворваньняў; выкарыстаньне брудных голак і шпрыцаў можа прывесьці да перадачы хваробаў, напр. гэпатыты В і С, ВІЧ-інфэкцыя і інш.; магчымасьць сьмерці ад пэрадазоўкі; вялікая рызыка заўчаснай сьмерці, павязаная са СНІДам, цырозам печані, ракам, рэспіраторнымі проблемамі, хваробамі сэрца і сасудаў (напрыклад, згартаньне жылаў, запаленьне пэрыкарда альбо кляпанаў) , самагубствы, няшчасьлівыя выпадкі, катаваньні	Небясьпечнае ўзаемадзеяньне з іншымі наркотыкамі, напрыклад, снатворнымі і апіоідамі; магчымасьць сьмерці ў выніку перадазоўкі, аварыі (асабліва за рулём)

Наркагандаль

У 1875 годзе ангельскі хімік Чарлз Алдэр-Райт сынтэзаваў дыямарфін падчас працы ў мэдычнай школе пры шпіталі сьвятой Марыі ў Вэстмінстэры (Лёнданскае графства). Алдэр-Райт кіпяціў бязводны марфін з воцатным ангідрыдам цягам некалькіх гадзінаў, у выніку чаго атрымаў ацэтыляваны віду марфіну — дыяцэтылмарфін. У 1895 годзе нямецкі вытворца лекаў «Баер» (Эльбэрфэльд, Райнская правінцыя, Каралеўства Прусія) стаў выпускаць дыяцэтылмарфін у якасьці безрэцэптурнага лека ад кашлю пад таварным знакам «Гераін» (грэц. ήρως — моцны). Яго рэклямавалі як «незацягвальны замяняльнік марфіну». Пагатоў нямецкі хімік Фэлікс Гофман ацэтыляваў марфін для «Баера» ў рэчыва, якое было ў 1,5 разу мацнейшым (адсюль назва). «Гераін» прадавалі ў аптэках шматлікіх краінах сьвету, што прывяло да істотнага пашырэньня нарказалежнасьці, якую той выклікаў зь першага ж ужываньня. У 1925 годзе Камітэт па здароўі Лігі народаў (Жэнэва, Швайцарыя) забараніў вытворчасьць і продаж дыяцэтылмарфіну.

У 2004 годзе на Аўганістан прыпала звыш 80% сусьветнай вытворчасьці гераіну. У 2013 годзе 1 тона гераіну ў Аўганістане, дзе яго выраблялі, каштавала $9000. Па прывозе ў Расею, зь якой Беларусь мела адчыненую мяжу, наркагандляры прадавалі тону гераіну за $150 000 (16-кратна даражэй).

Беларусь

У 2004 годзе большасьць гераіну патрапіла ў Беларусь праз адчыненую мяжу з Расеяй. За 2014 год каля 50 чалавек памерла ў Беларусі ад перадазоўкі гераінам. У 2015 годзе асноўная маса гераіну паступіла ў Беларусь з Аўганістану, а таксама Пакістану (краіны «Залатога паўмесяца»). Паводле Міністэрства аховы здароўя Рэспублікі Беларусь, сярод 14,5 тыс. чалавек пад назіраньнем у нарколягаў 2,5% (360) ужывалі гераін.

Бібліяграфія

• «Фармакадынаміка» (арыг. Farmakodynamika), падручнік для студэнтаў фармацэўтыкі пад рэдакцыяй Дж. Крупіньскаё і В. Яньца, PZWL 1986 (польская)
• «Фінальныя 24 гадзіны» (арыг. Final 24 Hours) , дакументальна-біяграфічны сэрыял канала Discovery (ангельская)
• Heroïne en zwangerschap [анлайн], www.drugsinfo.nl [архіў з 21.10.2007] (галяндзкая)
• Neurosciences Amsterdam [анлайн], www.onwa.med.vu.nl [архіў з 16.04.2009] (галяндзкая)